Interazione dei farmaci con molecole bersaglio e loro cinetica all’interno di un organismo; meccanismo d’azione delle principali classi di farmaci attivi a livello del sistema nervoso, del cuore, del rene, del sistema gastroenterico, del sistema immunitario; basi per la valutazione degli effetti avversi dei farmaci e delle interazioni tra farmaci; informazioni sulle modalità di sviluppo, sperimentazione clinica e approvazione del farmaco.
F. Clementi e G. Fumagalli-Farmacologia generale e molecolare. Casa editrice: UTET, Torino.
H.P. Rung, M.M. Dale and J.M. Ritter - Farmacologia. Casa editrice: Ambrosiana.
DE. Golan, AH. Tashjian, EJ. Armstrong, JM.Galanter, AW. Armstrong, RA. Arnaout e HS. Rose-Principi di Farmacologia. Casa Editrice Ambrosiana.
Farmacologia generale:A. Goldstein, L. Aronow e S.M. Kalman-Principi dell’azione dei farmaci. Piccin Editore. Padova.
W.P. Pratt and Taylor- Farmacologia: meccanismi d’azione dei farmaci. Zanichelli.
Farmacologia speciale:A.G. Goodman and L.S. Gilman-Le basi farmacologiche della terapia. McGraw-Hill: Ed.
Obiettivi Formativi
Competenze metodologiche di saggi e dosaggi in farmacologia. In particolare saper effettuare: la valutazione dell’affinità e dell’ efficacia di un farmaco mediante il disegno di curve dose-effetto. Quantificazione di sostanze in campioni biologici mediante curve standard. Analisi matematica per la valutazione dei parametri di binding recettoriale. Diluizioni. Competenze di tecniche di elettrofisiologia, dosaggio di cromatografia liquida ad alta pressione, gas cromatografia, spettrometria di massa, immunoistochimica
Prerequisiti
Nessuno
Metodi Didattici
Lezioni ex cathedra
Altre Informazioni
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Modalità di verifica apprendimento
Esami orali
Programma del corso
Lezione introduttiva al Corso
La Farmacologia di base e la sperimentazione clinica, Principi di farmacovigilanza. Organi di sorveglianza dei farmaci. Farmaci generici e innovativi.
Farmacodinamica
Come agiscono i farmaci con azioni specifiche e azioni aspecifiche. Azioni specifiche mediate da recettori. Leggi della interazione farmaco -recettore, curve dose-effetto
Agonisti totali, parziali e inversi. Tipi di antagonismo ed esempi di recettori su cui funzionano antagonisti competitivi e non competitivi: il recettore NMDA e Il recettore GABAA
I recettori: recettori ionotropi (esempio del recettore nicotinico) e recettori legati a proteine G. Esempi di patologie e azioni farmacologiche mediate da tali recettori
I recettori tirosino chinasici e i recettori intracellulari
Meccanismi di desensitizzazione recettoriale e di “up regulation”: up regulation da denervazione; discinesie da L -DOPA
Interazione dei farmaci con i canali ionici: i canali del Na+ e anestetici locali e antiaritmici. I canali del Ca++ e i Ca++ antagonisti. I canali intracellulari del Ca++
Interazione dei farmaci con canali ionici: canali del K+ ATP dipendenti e bloccanti (le sulfoniluree: farmaci ipoglicemizzanti orali) e i KCO (il diazossido)
Interazione dei farmaci con gli enzimi esempi degli ACE inibitori e sistema renina-angiotensina-aldosterone
Interazione dei farmaci con i carrier di membrana esempi: i digitalici, gli inibitori di pompa protonica, metildopa, amine simpaticomimetiche indirette (amfetamina, tiramina, efedrina)
Farmacocinetica
L’assorbimento dei farmaci
Vie di somministrazione dei farmaci - La barriera ematoencefalica e placentare
Volume di distribuzione e fattori che influenzano la distribuzione di un farmaco. Il legame alle proteine plasmatiche
Il metabolismo dei farmaci. Interazioni fra farmaci. Induttori enzimatici
Eliminazione dei farmaci
Farmacologia Speciale
Organizzazione del sistema nervoso autonomo e del sistema enterico
Il sistema colinergico: farmaci attivi sulla sintesi, degradazione di acetilcolina e sui recettori muscarinici e nicotinici
Il sistema catecolaminergico e farmaci attivi sulla sintesi, liberazione, ricaptazione di noradrenalina.
Il sistema istaminergico e farmaci
Il sistema serotoninergico e farmaci
Il sistema nitrergico e farmaci
Il sistema purinergico: adenosina e ATP. Le metilxantine
Farmaci diuretici
Farmaci antipertensivi
Farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) e cortisonici
Farmaci insetticidi
Farmaci della coagulazione del sangue: Inibitori dell’aggregazione piastrinica, anticoagulanti e fibrinolitici
Farmaci antidislipidemici
Obesità e disordini alimentari: trattamenti farmacologici.
Farmaci antimicrobici: meccanismo d’azione, spettro antibatterico ed effetti avversi. Antagonisti dei folati e dei chinoloni, inibitori della sintesi della parete cellulare, inibitori della sintesi proteica.
Farmaci antitumorali e citotossici per il trattamento delle neoplasie. Farmaci diretti contro il DNA: antimetaboliti; agenti alchilanti e derivati del platino; inibitori delle topoisomerasi. Farmaci diretti contro altre componenti cellulari o fattori molecolari: farmaci diretti contro il fuso mitotico; bloccanti e modulatori degli ormoni sessuali; bloccanti di mediatori e recettori di membrana (target therapy).
Principi di terapia genica
Lezioni a carattere pratico di laboratorio
Tecniche di cromatografia. La HPLC e la spettrometria di massa
Omeostasi del Ca++ e tecniche per dosare il Ca++ intracellulare
Tecniche di istochimica e immunoistochimica per studiare le interazioni dei farmaci con proteine specifiche
Tecniche dl “Binding Recettoriale”